Орунгамин: инструкция по применению, отзывы, цена

Действующее вещество/Аналог: Итраконазол Itraconazole

Капсулы Орунгамин состав

 

Состав на 1 капсулу:

Пеллет итраконазола — 455 мг в пересчете на итраконазол -100 мг. Капсулы твердые желатиновые № 0.

Состав капсул: корпус: желатин — до 100 %; крышечка: краситель индигокармин — 0,0471 %, титана диоксид -1,0 %, желатин — до 100 %.

Состав на 1000 г пеллет:

Активное вещество: итраконазол — 220,0 г.

Вспомогательные вещества: сахароза -117,05 г, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 347,19 г, гипромеллоза — 280,53 г, метилпарагидроксибензоат натрия — 0,165 г, пропилпарагид роксибензоат натрия — 0,015 г, эудрагит Е-100 — 35,05 г.

Описание

Капсулы № 0, крышечка — непрозрачная синяя, корпус — прозрачный натурального цвета желатина. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от почти белого до кремового цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противогрибковое средство

Капсулы Орунгамин состав

Код ATX: [J02AC02J]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении:

  • дерматофитов (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum),
  • дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis),
  • плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicilliumjjmameffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis)Mj|lalassezia spp.. Некоторые штаммы могут быть устойчивы к действию итраконазола: С. giabrata, С. krusei, С. tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhlzopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp..

Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед. после прекращения терапии (при системных микозах), через 6-9 мес. — при онихомикозах (по мере смене ногтей).

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме достигается Bi течение 3-3,5 часов после приема внутрь и составляет 28,34 нг/мл. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно, в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

Читайте также:  «Это не кефир»: Какая польза от кисломолочного продукта айран

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в, поту. Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором иэоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 нед. (35% в виде метаболитов, % — в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Период полувыведения 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат имеет большую широту противогрибкового действия. Химически является производным триазола. Действие реализуется благодаря способности итраконазола подавлять биосинтез эргостерина клеточной стенки грибов.

Проявляет активность в отношении грибов дрожжеподобного типа, дерматофитов и дрожжей родов: Trichophyton, Microsporum, Pityrosporum, Candida, Aspergillus, Histoplasma, Fonsecaea, Cladosporium, а также грибов Epidermophyton floccosum, Paracoccidioides brasiliensis, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis.

Фармакокинетика

При пероральном приеме максимальная биодоступность фиксируется при употреблении непосредственно после еды. Наибольшая концентрация в плазме регистрируется через 4 часа.

Связывание с протеинами крови достигает 99,8%. Препарат накапливается в кератиновых тканях, в 4 раза активнее чем в плазме.

В коже терапевтические концентрации сохраняются еще до месяца после завершения 4-недельного цикла лечения. Препарат также хорошо распределяется в органах, которые больше других подвержены поражениям грибками.

Трансформируется в печени с продукцией большого числа метаболитов, из которых только гидроксиитраконазол имеет противогрибковое действие сопоставимое с итраконазолом. Период полувыведения может достигать 36 часов. С калом выводится до 18% принятой дозы. Еще 35% дозы выделяется с мочой в виде производных в течение семи дней.

Совместимость с алкоголем

Учитывая то, что во многих ситуациях приходится долго принимать этот медикамент, у многих возникает вопрос о том, можно ли совмещать спиртные напитки с данным противогрибковым препаратом. Ответ будет отрицательным, потому что алкоголь очень сильно ослабляет иммунную систему, что ведет к усилению развития болезни, в частности, этот препарат может попросту потерять свои медикаментозные свойства. Таким образом, одновременный прием попросту несовместим. От подобного взаимодействия увеличивается нагрузка на печень и пищеварение, что в последующем негативно отражается на состоянии здоровья.

Побочные реакции

Самостоятельное увеличение дозировки или превышение курса лечения капсулами Орунгамин может привести к появлению нежелательных реакций организма. К общим побочным действиям относятся:

  • аллергические симптомы: кожные высыпания, зуд, покраснение, отечность,
  • болезненные ощущения в желудке или кишечнике, расстройство пищеварения, потеря аппетита, диарея, тошнота, рвота,
  • головокружение и головная боль, невротические состояния,
  • сердечная недостаточность,
  • поражение печени,
  • нарушение менструального цикла,
  • дисфункция почек, потемнение мочи.

Появление хотя бы одного из перечисленных признаков должно стать поводом для немедленного прекращения приема препарата и обращения за медицинской помощью.

Читайте также:  7 советов как создать эффектные глянцевые губы

Беременность и лактация

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщины оправдывает возможный риск для плода.

Женщинам детородного возраста, принимающим Орунгамин, необходимо использовать адекватные метода контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнения грудное вскармливание следует отменить.

Способ применения

Инструкция по применению Орунгамина подразумевает прием капсул внутрь, после еды – это обеспечит лучшую фармококинетику вещества. Дозировка определяется заболеванием и его стадией, назначает способ приема лечащий врач.

При кандидозе половых органов назначают принимать 2 капсулы препарата 2 раза в день. Срок лечения – одни сутки, при необходимости, принимают по 2 капсулы 1 раз в день в течение 3-х дней.

Для лечения лишая в течение недели пьют 2 капсулы препарата 1 раз в сутки.

При внутреннем кандидозе назначают по 1 капсуле в день, срок лечения – 3-4 недели.

При кандидозе ротовой полости назначают 1-2 капсулы по 100 мг в день в течение двух недель.

При системных микозах длительность терапии зависит от серьезности заболевания, обычно назначают 1-2 капсулы в день на срок полгода.

При грибковых поражениях кистей и ногтей на руках длительность терапии составит 5 недель. Прием назначают на 2 недели, затем 1 неделя перерыв, 2 недели приема капсул.

Грибковые поражения стоп и ногтей на ногах требуют более длительного лечения, его продолжительность составит 9 недель.

Клинические результаты будут заметны после окончания терапии, обязателен перерыв после двухнедельного употребления этого препарата.

FORMULAT - медицинский глянцевый журнал