Результативный лекарственный препарат против псориаза Стелара

Лоразепам – это сильнодействующее лекарство, которое применяется в психиатрической практике для лечения неврозов, депрессий, паники и других расстройств.

Состав

Выпускают фармпродукт в виде офтальмологического раствора, который характеризуется прозрачностью и красным цветом. Специфический запах отсутствует.

Состав

Основу химической формулы представляют вещества:

  • никотинамид;
  • аденозин;
  • цитохром С.
Состав

Концентрация действующих компонентов используется соответствующая: 20 мг/2 мг/0,675 мг на 1 мл лекарства.

Для усиления фармакологических свойств медикамента при изготовлении капель также применяют:

Состав
  • натрия сукцината гексагидрат;
  • сорбитол;
  • бензалкония хлорид;
  • натрия дигидрофосфата дигидрат;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • инъекционную воду.

Фасуют раствор в полиэтиленовые флаконы, оснащённые капельницами. Объём тары – 10 мл.

Каждую единицу комплектуют картонной коробочкой и аннотацией.

Всасывание препарата Стелара

Среднее Tmax в плазме крови после однократного п/к введения препарата в дозе 90 мг здоровым добровольцам составляло 8.5 сут. У больных псориазом эта величина при дозах препарата 45 мг или 90 мг была сопоставима с таковой у здоровых добровольцев.

Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного п/к введения больным псориазом составила 57.2%.

Распределение Стелара

Среднее значение Vd устекинумаба в терминальной фазе выведения после однократного в/в введения больным псориазом составляло 57-83 мл/кг.

Метаболизм

Метаболический путь устекинумаба не известен.

Выведение Стелары

Средняя величина системного клиренса устекинумаба после однократного в/в введения больным псориазом составляла до мл/сут/кг.

Средний T1/2 устекинумаба у больных псориазом составлял примерно 3 недели и в разных исследованиях варьировал от 15 до 32 сут.

Линейность Стелара (устекинумаба)

Системная экспозиция устекинумаба (Сmax и AUC) у пациентов с псориазом увеличивалась пропорционально введенным дозам после однократного в/в введения доз в диапазоне от мг/кг до 4.5 мг/кг, а также после однократного п/к введения доз в диапазоне от 24 мг до 240 мг.

Читайте также:  Классификация псориаза по МКБ-10. Названия, описание и фото видов

Изменение концентрации устекинумаба в плазме крови с течением времени после однократных или многократных повторных введений препарата было в основном предсказуемо. Css устекинумаба в плазме крови достигается к 28 неделе при предложенном режиме терапии (вторая инъекция 4 недели спустя после первого применения, затем каждые 12 недель). В среднем Css препарата составляет мкг/мл для дозы 45 мг и мкг/мл для дозы 90 мг. Кумуляции препарата в сыворотке крови не наблюдалось при лечении в течение длительностью 12 недель.

Влияние массы тела пациента на фармакокинетику препарата Стелара

Концентрация препарата в плазме крови зависит от массы тела пациента. При введении в одинаковых дозах (45 мг или 90 мг) у пациентов с массой тела более 100 кг средняя концентрация устекинумаба в плазме была меньше, чем у пациентов с массой тела менее 100 кг. Однако средняя минимальная концентрация устекинумаба в плазме крови пациентов с массой тела более 100 кг, которым вводили 90 мг препарата, была сравнима с таковой в группе пациентов с массой тела менее 100 кг, которым вводили 45 мг препарата.

Популяционный фармакокинетический анализ Стелары

Кажущийся клиренс и Vd составляли л/д сут и 15.7 л соответственно. T1/2 устекинумаба составлял примерно 3 недели. Пол, возраст и принадлежность к той или иной расе не влияли на кажущийся клиренс устекинумаба. На кажущийся клиренс препарата влияла масса тела пациентов, при этом у пациентов с большей массой тела его величина была больше. Средний кажущийся клиренс у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 55% выше такового у пациентов с меньшей массой тела. Vd у пациентов с массой тела более 100 кг был примерно на 37% выше такового у пациентов с меньшей массой тела.

В ходе анализа изучали влияние существующих заболеваний (сахарный диабет в настоящее время или в анамнезе, артериальная гипертензия, гиперлипидемия) на фармакокинетику препарата. У пациентов с сахарным диабетом величина кажущегося клиренса была в среднем на 29% выше, чем у здоровых пациентов.

Читайте также:  Cоскоб с кожи лица, головы: на грибок, на демодекоз, на онкологию

Данных о фармакокинетике препарата у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью нет.

Популяционный фармакокинетический анализ среди пациентов старше 65 лет не выявил влияния возраста на величины кажущегося клиренса и Vd.

Применение алкоголя и табака не влияло на фармакокинетику устекинумаба.

Показания

  • Псориаз бляшечный. Лекарство Стелара используется в терапии различного вида тяжести бляшечного псориаза у взрослых, у которых при лечении другими препаратами, включая метотрексат, циклоспорин, или PUVA-терапию, не было достигнуто положительного результата.
  • Артрит псориатический. Специалисты назначают уколы для лечения в активной форме псориатического артрита у взрослых, если не было положительного эффекта от терапии базовыми противоревматическими лекарствами, в качестве основного средства или в комбинации с метотрексатом.

Противопоказания к применению

Противопоказаниями к применению препарата Стелара являются: клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 12 лет (по показанию «бляшечный псориаз»), до 18 лет; беременность и лактация; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез; злокачественные новообразования.С осторожностью: хронические или рецидивирующие паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; злокачественные опухоли в анамнезе; пожилой возраст.

К противопоказаниям относятся:

  • бляшечный псориаз у детей до 12 лет;
  • индивидуальная чувствительность на Устекинумабу, а также вспомогательные компоненты препарата;
  • развитие псориатического артрита у детей;
  • запрещено использование лекарственного средства во время лактации и беременности;
  • противопоказаниями является развитие острых инфекционных проявлений, включая туберкулез в любой стадии развития;
  • наличие злокачественных опухолей в организме;
  • отягощенный онкологический анамнез пациента.

Кроме того, с осторожностью и под контролем врача средство вводится больным в преклонном возрасте.

Тяжелая гиперчувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; Серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в тч туберкулез ( см «Особые указания»); Злокачественные новообразования ( см «Особые указания»); Детский возраст (до 18 лет); Беременность и лактация ( см «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Противопоказаниями к применению препарата Стелара являются: клинически значимая повышенная чувствительность к устекинумабу или любому вспомогательному веществу препарата; детский возраст до 12 лет (по показанию «бляшечный псориаз»), до 18 лет; беременность и лактация; серьезные инфекционные заболевания в острой фазе, в том числе туберкулез; злокачественные новообразования.

Читайте также:  Лучший крем от атопического дерматита у взрослых

Лекарственное взаимодействие препарата Стелара

На фоне лечения препаратом Стелара не рекомендуется применение вакцин с ослабленными возбудителями инфекционных заболеваний.

Совместное применение Стелары и парацетамола (ацетаминофена), ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты, метформина, аторвастатина, напроксена, левотироксина и гидрохлоротиазида не выявило взаимодействия.

Оценка безопасности и эффективности одновременного применения Стелары и других иммунодепрессантов (метотрексата, циклоспорина), а также биологических препаратов для терапии псориаза не проведена.

Особенности применения и меры предосторожности

Стелара не противопоказана пациентам старше 65 лет. Корректировка дозировки в этом случае не требуется, однако уколы необходимо делать только в стационаре под контролем медицинского персонала.

Лекарственное средство нельзя применять при наличии инфекционных заболеваний. Пациенту следует пройти обследование у терапевта и сдать ряд анализов на выявление скрытого очага инфекции. Если обнаружены сопутствующие заболевания, необходимо пройти лечение и лишь после курса терапии допускается введение Стелары. Укол делают только после повторной сдачи анализов и лишь в том случае, если инфекций после лечения не выявлено.

О влиянии Стелары на развитие эмбриона неизвестно. В инструкции сказано, что женщины репродуктивного возраста должны исключить беременность перед введением препарата. После инъекции следует использовать надежный метод контрацепции в течение следующих четырех месяцев.

Аналоги

Лекарственные средства на основе лоразепама:

Аналоги
  • Трапекс;
  • Мерлит;
  • Лоран;
  • У-пан;
  • Лорафен;
  • Калмезе;
  • Лориван;
  • Апо-Лоразепам.

Все эти препараты аналогичны лоразепаму по составу и действию.

Аналоги

На основе других действующих компонентов

  • Сибазон;
  • Алпразолам;
  • Элениум;
  • Ксанакс;
  • Грандаксин;
  • Хелекс;
  • Нозепам.
Аналоги

Эти лекарства похожи с лоразепамом по воздействию на ЦНС, но отличаются составом.

Заменять Лоразепам на аналоги необходимо только после консультации с лечащим врачом, в случаях непереносимости транквилизатора или отсутствия эффекта от его курсового применения.

Аналоги
FORMULAT - медицинский глянцевый журнал